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Thiostrepton硫链丝菌素的用途及其来源

发布时间2019-05-17        浏览次数:463

    Thiostrepton硫链丝菌素是一种自然循环寡肽抗生素,一种专门用作伺料添加剂的抗生素有抗革兰氏阳性细菌和分枝杆菌的活性。作用机理是阻止蛋白质的合成。来源于远青链霉菌的一种包含噻唑结构的环肽抗生素通过zui止GTP结合到50S核糖体亚基上来抑制蛋白合成还能抑制延长因子G( EF-G) 功能发挥以及干扰EF-G与核糖体的解离。
    硫链丝菌素具有抗肿瘤活性,通过下调FOXM1转录因子水平来抑制肿瘤生长FOXM1通常在许多恶性肿瘤内过量表达。硫链丝菌素还是一种新型的TLR7-9 分子抑制剂,TLR7-9的激活与自身免疫疾病如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和牛皮藓关联性非常大。硫链丝菌素抗性基因通常用作重组DNA/质粒克隆技术中的一种选择性标志。
    硫链丝菌素 具有良好的抗菌活性。产品名为中生菌素的链丝菌素类农药广泛应用于水稻白叶枯病和白菜腐心病等农业病害的防治。
    硫链丝菌素侧链末端的喹啉H进行氟取代而获得的硫链丝菌素类似物。所获得的硫链丝菌素类似物具有更高的抗菌活性。与硫链丝菌素相比,氟代硫链丝菌素对枯草杆菌等革兰氏阴性菌的抗菌活性提高了3倍。

    但链丝菌素产物组分复杂,不同组分之间活性差异较大,对中生菌素产品质量的提升有很大的限制。

    某课题组希望理解链丝菌素的生物合成和调控机制,然后通过改造代谢途径,简化产物谱,提升链丝菌素的产量和产率。在现有的研究中,研究人员针对链丝菌素中的D-古洛糖胺单元,利用分子遗传学、天然产物化学及生物化学的手段,解析了D-古洛糖胺单元的生物合成途径,揭示了四个相关基因的功能,并在此过程中鉴定了两个活性新颖的酶。